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常见肺癌靶向药用药剂量及不良反应

发布时间:2023-10-09点击:219

NSCLC 常见的靶向药如 EGFR 突变(吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、阿法替尼、奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼等);ALK 突变(如克唑替尼、色瑞替尼、布加替尼、阿来替尼、劳拉替尼等);ROS1 融合(如克唑替尼、色瑞替尼、卡博替尼、劳拉替尼等);HER2ERBB2)突变(如 T-DM1、阿法替尼、曲妥珠单抗、吡咯替尼、波奇替尼等);BRAF 基因突变(FDA 获批了达拉菲尼(150 mg bid)联合曲美替尼(2 mg qd)的治疗方案);RET 突变(凡德他尼和卡博替尼)均已上市,其他相关靶点的药物也正在研发当中。

 

吉非替尼

 

用法用量:

 

250 mg1 片),一日 1 次,口服,可空腹或与食物同服,无法整片吞服时,可压碎搅拌至完全分散(约 15 分钟),即刻饮下药液,以半杯水冲洗杯子饮下洗液。

 

剂量调整:发生 3 级及以上不良反应应暂停吉非替尼给药 (长达 14 ),缓解后恢复 250 mg 剂量治疗。

 

药物相互作用:避免与 CYP3A4 强诱导剂或强抑制剂联合使用,强诱导剂降低吉非替尼药物浓度,强抑制剂增加血药浓度。

 

特殊人群:肝转移引起的肝功能损伤无需调整剂量,肾功能损伤(肌酐清除率 > 20 mL/分)也无需调整剂量。

 

不良反应:常见的为腹泻、皮肤反应,通常可逆。特别注意间质性肺炎(发生率约 2-3%),肝毒性、严重持续的腹泻、消化道穿孔、眼部症状(特别是溃疡性角膜炎)。

 

厄洛替尼

 

用法用量:

 

150 mg,一日 1 次,至少在进食前 1 小时或进食后 2 小时服用。

 

剂量调整:每次减少 50 mg

 

药物相互作用:避免与 CYP3A4 强诱导剂或强抑制剂联合使用,吸烟可能降低疗效。

 

特殊人群:慎用于肝损伤患者(胆红素>3×ULN 或转氨酶>5×ULN),轻中度肾损伤无需调整剂量。

 

不良反应:类似吉非替尼,间质性肺炎发生率约 1-2%

 

埃克替尼

 

用法用量:

 

125 mg1 片),每天三次,口服,空腹或与食物同服,高热量食物可能明显增加药物的吸收。

 

剂量调整:不良反应不能耐受时,可暂停 1-2 周待缓解之后恢复原剂量。

 

药物相互作用:通过 CYP2C19 CYP3A4 代谢,对 CYP2C9 CYP3A4 有明显的抑制作用。

 

不良反应:类似吉非替尼

 

奥希替尼

 

用法用量:

 

80 mg 每天一次,空腹或随餐。

 

剂量调整:可暂停用药或减量至 40 mg qd

 

药物相互作用:避免与 CYP3A4 强诱导剂和强抑制剂合用。

 

特殊人群:轻度肝损害和轻中度肾损害者无需调整剂量。

 

不良反应:常见腹泻、皮疹、皮肤干燥、指/趾甲毒性。特别注意间质性肺炎(3.3%)、QTc 间期延长、心肌收缩力改变。

 

克唑替尼

 

用法用量:

 

250 mg,一日 2 次,随餐或不随餐,整粒吞服。

 

剂量调整:次减量 200 mg bid,第二次减量,250 mg qd,仍不耐受,停药。

 

药物相互作用:避免与 CYP3A4 强诱导剂和强抑制剂合用。

 

特殊人群:主要在肝脏代谢,肝损害慎用;轻中度肾损害无需调整剂量,严重肾损害(Ccr30 mL/min)剂量为 250 mg qd

 

不良反应:常见视觉异常、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘、转氨酶升高、疲乏、食欲减退、上呼吸道感染、头晕和神经病变。特别注意肝毒性、间质性肺炎(2.5%)、 QT 间期延长、心动过缓、严重视力丧失。

 

阿来替尼

 

用法用量:

 

600 mg,一日 2 次,随餐口服,整粒吞服。

 

剂量调整:根据耐受性,每次减量 150 mg,减量 450 mg bid,若减量至 300 mg bid 仍不能耐受,停药。

 

药物相互作用:影响甚小。

 

特殊人群:轻中度肝损害无需调整剂量,重度肝损害 450 mg bid。肾损害无需调整剂量(肾脏排泄可忽略不计)。

 

不良反应:常见便秘、水肿、肌痛、恶心、胆红素升高、贫血、皮疹。特别注意间质性肺病(0.2%)、肝肾毒性、心动过缓、肌痛和肌肉骨骼疼痛。

 

塞瑞替尼

 

用法用量:

 

450 mg,一日 1 次,随餐口服,整粒吞服。

 

剂量调整:按 150 mg 递减剂量。150 mg qd 无法耐受,停药。

 

药物相互作用:避免联用 CYP3A4 强抑制剂,必须使用时塞瑞替尼减量 1/3

 

特殊人群:轻中度肝损伤无需调整剂量,重度肝损减量 1/3

 

不良反应:胃肠道反应,肝毒性,间质性肺炎(2.1%),QT 间期延长,高血糖,心动过缓、胰腺炎。

 

劳拉替尼

 

用法用量:

 

100 mg 一日 1 次,空腹或随餐,整片吞服。

 

剂量调整:按 25 mg 递减,如果 50 mg qd 无法耐受,则停药。

 

药物相互作用:避免与 CYP3A4 强诱导剂、强抑制剂和底物合用。

 

特殊人群:严重肾功能损害 (肌酐清除率 15-30 mL/min) 的患者,75 mg qd

 

 

不良反应:常见水肿、周围神经病变、认知影响、呼吸困难、疲劳、体重增加、关节痛、情绪改变和腹泻。特别注意间质性肺炎(1.5%)、房室传导阻滞、高脂血症、影响中枢神经系统。

 

恩曲替尼

 

用法用量:

 

成人:600 mg,一日 1 次,空腹或随餐,整片吞服。儿童:300 mg/m2 每天一次。

 

剂量调整:按 200 mg 递减,减至 200 mg qd 仍无法耐受则停药。

 

药物相互作用:避免与 CYP3A4 强抑制剂和强诱导剂及底物合用,PPI 会降低其血药浓度。中度 CYP3A 抑制剂,200 mg qd;强 CYP3A 抑制剂:100 mg qd

 

不良反应:常见味觉障碍、乏力、头晕、外周水肿、腹泻、体重增加、贫血、血肌酐升高、感觉异常、周围神经病变、恶心、呕吐、口干、腹痛、AST/ALT/ALP 升高、中性粒细胞减少症、白细胞减少症、皮疹、关节痛、肌肉疼痛、高尿酸血症和视力模糊等。特别注意间质性肺病(1.6%)、心脏毒性(QT 间期延长、心力衰竭、室性早搏或心肌炎,4.8%)、认知障碍及共济失调(28.6%)。

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